Den Grundstein für die orthomolekulare Medizin legte 1968 der Biochemiker und zweifache Nobelpreisträger Prof. Dr. Linus Pauling (1901-1994). Den Begriff orthomolekular kann man verstehen als Medizin der richtigen Moleküle bzw. Nährstoffe.

Pauling selbst definierte sie so: Orthomolekulare Medizin ist die Erhaltung guter Gesundheit und die Behandlung von Krankheiten durch Veränderung der Konzentrationen von Substanzen im Körper, die normalerweise im Körper vorhanden und für die Gesundheit erforderlich sind.

Bereits damals erklärt er, dass die offiziellen Referenzwerte für die Nährstoffzufuhr, wie sie Fachgesellschaften empfehlen, zwar ausreichend sein können, um einem Mangel vorzubeugen, es aber sowohl in der Prophylaxe als auch in der Therapie darauf ankommt, individuell und bedarfsorientiert den Körper mit Nährstoffen zu versorgen.

Die orthomolekulare Medizin richtet ihr Augenmerk also sowohl auf die Behandlung von Krankheiten, als auch auf die Erhaltung der Gesundheit mit der individuell passenden Dosis der einzelnen Nährstoffe. Sie hat damit auch eine präventive Ausrichtung. 

Durch regelmäßige Einnahme komplexer orthomolekularer Substanzen in ausreichend hoher und benötigter Dosierung kann die körperliche und geistige Leistungsfähigkeit gesteigert werden. Dabei handelt es sich um Mineralstoffe, Spurenelemente, Enzyme, Vitamine und Amino- und Fettsäuren. So können z.B. Arthrosen, Allergien, Fettstoffwechselstörungen, Bluthochdruck, Herz-Kreislauf-Erkrankungen, Immunschwäche etc, denen häufig ein Vitalstoffmangel zugrunde liegt, therapiert werden.